Înainte de descoperirea anestezicelor, tratamentul stomatologic era un chin pentru pacienţi.

Dentiştii scobeau cu instrumente ascuţite dintele cariat, care provoca durere. Apoi umpleau cavitatea cu metal încins, ce ţinea loc de plombă. Cum pe atunci nu existau alte tratamente, cauterizau dintele care avea pulpa infectată introducând în canalul radicular un fier înroşit în foc. Înainte de descoperirea instrumentelor adecvate şi a anestezicelor, extracţia era şi ea o experienţă îngrozitoare. Pacienţii se supuneau până la urmă unor astfel de torturi pentru că durerea de dinţi era insuportabilă. Deşi preparatele din opium, cânepă indiană şi mătrăgună se foloseau de secole, ele doar ameliorau durerea. 

 

Termenul anestezie provine din grecescul anaisthesia (an = fără, stizis = sensibilitate).

Prima perioadă, deşi nu prea a existat o metodă adevărată de anestezie, este a vrăjitoriei. Se practicau descântece, farmece sau alte texte, cu scopul anesteziei. Aceste metode au fost părăsite, întrucât nu erau eficiente. A urmat apoi perioada evului mediu, când au apărut alchimiştii, cu rezultate reale. În 1493 este descoperită „apa albă” sau vitriolul dulce, o substanţă chimică cu efect narcotic, care este redenumită apoi – eter, în 1792.

Inca din antichitate, in Mesopotamia erau cunoscute proprietatile sedative ale macului. De aici a inceput raspandirea acestei plante. Egiptenii cunosteau opiul cu cateva secole inainte de Hristos. Medicii greci si romani il administrau in mod curent pacientilor, mai ales Claudius Galenus (130-201), numit Galien, care, in Elogiul opiului, il considera un panaceu, judecand dupa nesfarsita lista de dureri pe care le previne, calmeaza si vindeca. La sfarsitul secolului al XVIII-lea, chimistul englez Humphry Davy (1778-1829) nu era decat un modest preparator intr-o farmacie. Inhaland protoxid de azot in timp ce-l prepara, a avut o senzatie de euforie. Apoi a organizat sedinte in timpul carora asistentii erau cuprinsi de un ras nebun dupa ce respirau acest gaz, ceea ce i-a adus acestuia numele de gaz ilariant. Observand ca o inhalare suficient prelungita avea efecte anestezice, Davy, intr-un memoriu publicat in 1800, ia in considerare posibilitatea de a-l folosi in timpul interventiilor chirurgicale.